Page 4 - 分子轉譯影像中心季刊X

預靶向分成四大種方法 : 1. 鏈親和素 (Streptavidin) 和生物素 (biotin) 間的非共
價相互作用 (圖二A)。
2. 雙特異性抗體 (bispecific antibodies, bsAbs) 與
抗原和放射線標記的半抗原 (hapten) 結合 (圖二B) 。
3. 互補寡核甘酸 (oligonucleotides) 雜交 (圖二C) 。
4. 生物正交 (biorthogonal) 逆電子需要 Diels-Alder
(inverse electron demand Diels-Alder, IEDDA) 點
擊反應 (圖二D) 。

A B

C D

反

圖二. 四種體內預靶向主要的機制。

1. 鏈親和素和生物素間的非共價相互作用：
此方法為臨床試驗最早使用的，鏈親和素和生物素的結合是已知自然界中最強
的非共價相互作用，結合常數約為 10 M 。生物素是由 244Da 小分子組成也是羧
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化作用的必需輔酶。鏈親和素和抗生物素蛋白 (avidin) 是由四個單體組成的四聚體
蛋白，每個單體都能夠與單一個生物素結合。

A B

圖三. A.為生物素的結構；B.為鏈親和素四聚體的帶狀結構。