Page 3 - 分子轉譯影像中心季刊X

預靶向(Pretargeted)影像診斷與治療

文/林以文

在癌症的影像診斷與治療上，體內預靶向是種新穎的作法，主要是利用抗體能
精準結合在腫瘤上的特性，預靶向設計是將放射性核種運送至體內腫瘤上，只要兩
個步驟即可完成，第一步：將單株抗體注射至體內，經24小時在體內與腫瘤細胞專
一性的結合後，進行第二步：注射標記放射性核種的配體，會與體內單株抗體結合，
便可精準診斷腫瘤位子與更準確治療腫瘤。標記放射性核種在小分子配體上比標記
在抗體上來得好，因為小分子藥物在藥物動力學上可快速被代謝排出體外，降低放
射性核種劑量在體內循環及減少在非目標健康組織上的放射性核種劑量攝取。

預靶向分成四種方法： 1.鏈親和素 (Streptavidin) 和生物素 (biotin) 相互作用。
2. 雙特異性抗體 (bispecific antibodies, bsAbs) 。3. 互補寡核甘酸 (oligo-
nucleotides) 雜 交 。4.生物正交點擊化學法 (bioorthogonal inverse electron
demand Diels-Alder (IEDDA) click reaction)。

圖一為預靶向策略分成四個步驟：1. 將單株抗體 (monoclonal antibodies,
mAb)經由靜脈注射至體內，大量單株抗體結合在腫瘤細胞上。2. 未結合上的單株抗
體將在血液中被代謝清除。3. 注射放射性配體。4. 放射性配體與體內的單株抗體結
合而得以偵測到腫瘤細胞上的放射性訊號。

圖一. 預靶向在體內的示意圖。