Page 24 - 分子轉譯影像中心季刊XI

FAPI-01 FAPI-01
FAPI-02 FAPI-02
A B EX

FAPI-01
FAPI-02

C IC 50 (nM) D

FAPI-01 39.4
FAPI-02 21.0

圖一、A. Radioligand binding assay。人類癌細胞株 (BxPC3, Capan-2, MCF-7及SK-LMS-
1) 及 被 轉 染 的 細 胞 株 (HT-1080-FAP, HEK-muFAP 及 HEK-CD26) 。 B. Internalization
experiments。其中，黑色和灰色各代表 FAPI-01 與 FAPI-02 有進入細胞內之部分，而白色
則代表有鍵結在細胞表面的部分。C. Competition experiments。D. Efflux experiments。
B. C. D. 的細胞株為 HT-1080-FAP。

圖一顯示 FAPI-01及 FAPI-02 在細胞上的實驗結果。為了測試合成出來的
FAPI-01 與 FAPI-02 對 FAP 的專一性，研究團隊先進行了 radioligand binding
assay。從圖一 A 可以看出，FAPI-01 與 FAPI-02 皆會大量跟 HT-1080-FAP (FAP
高表達) 細胞作結合，少量 (HEK-muFAP) 或幾乎與其他細胞沒有結合，表示
FAPI-01、FAPI-02 與 FAP 的高度專一性。而為了觀察 FAPI-01 與 FAPI-02 是否
會 經 由 結 合 進 入 細 胞 及 等 待 其 穩 定 的 時 間 ， 遂 進 行 了 internalization
experiments。圖一 B 顯示，FAPI-01 與 FAPI-02 在短時間即可被細胞內噬化，
且可維持長時間的穩定。圖一 C 的competition binding assay 則顯示了FAPI-01
與 FAPI-02 皆對 FAP 蛋白有高度的親合力。最後，從圖一D efflux experiments
中，可以看出 FAPI-01 與 FAPI-02 在被細胞内噬後，並不會輕易地被釋出細胞
外，此特性在增進影像藥物的對比度及之後藥物治療的的設計上將是一項優點與
趨勢。