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王馨世醫師 |
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動情激素之藥劑有〝口服之藥錠〞及〝非口服製劑〞,後者有注射之針劑及經皮膚吸收之軟膏或貼片劑等。口服之藥劑在胃腸道吸收後,會全部流經肝藏,這些動情激素在肝臟內除了部份被代謝為較不具活性的代謝物外,還會刺激肝臟製造與分泌更多之性賀爾蒙結合蛋白至血液循環中,(這些性賀爾蒙結合蛋白會結合在動情激素上,而使其活性降低),並影響肝臟對血中膽固醇及三酸甘油脂控制之機能-降低血中膽固醇,但卻會升高血中之三酸甘油脂。而非口服製劑,因直接進入全身血液循環,流經肝臟之比例少,對肝臟之影響也較少: 1.不改變血中性賀爾蒙結合蛋白之濃度。 2.仍有降低血中膽固醇之功效,但卻不會升高血中之三酸甘油脂。 3.被代謝為較不具活性之動情激素之比例也較少。
因此,非口服之動情激素似乎可發揮較大藥效而僅使用低劑量便可達到預期之效果,同時,副作用之發生率也較低。非口服製劑中,注射之針劑吸收穩定,但注射部位之疼痛及有傷口發炎之虞為其缺點;經皮膚吸收之軟膏及貼片劑使用上很方便,其吸收率雖不若注射針劑之穩定,仍可獲得滿意的結果,但貼片劑在長期使用後容易造成皮膚色素沉著。目前,經皮膚吸收之動情激素軟膏,因使用方便,療效不錯,有逐漸取代注射針劑之趨勢,唯價格偏高及不給付是其缺點。 |