Voriconazole對念珠菌、新型隱球菌、曲霉菌和其他幾種醫學上重要的黴菌具有活性。在治療侵襲性曲霉病及因念珠菌屬引起且Fluconazole治療無效的侵襲性念珠菌病，Voriconazole是第一線藥物，也是中樞神經系統曲霉菌病的首選藥物。Voriconazole的代謝在成人是典型的Michaelis-Menten模式(非線性)，因此血中濃度的測量對劑量的調整就非常重要。Voriconazole具有高度口服生物利用度，估計約為80-86%，成人與兒童不同。Voriconazole的代謝要透過CYP3A4，CYP2C19和CYP2C9，同樣的Voriconazole也會抑制這些酵素作用，由於CYP2C19具有多形性(polymorphism)，所以也會有藥物間的交互作用。Voriconazole濃度過高時，藥物造成相關的毒性表現為視覺障礙，肝功能障礙，皮膚反應和神經毒性。建議血中濃度要保持在1.0-5.5 μg/mL，濃度至少大於1 μg/mL才能使侵襲性黴菌感染患者的療效最大化，但濃度大於6 μg/mL時，發生藥物毒性的可能性極高。對免疫功能低下患者之預防性治療的最合適的目標濃度尚不清楚。同種異體造血幹細胞移植受者的研究發現，在血清濃度小於2 μg/mL的患者中會有感染。Voriconazole的血中濃度變化快，建議應在開始治療後5天測量Voriconazole的濃度，接著定期測量。

Posaconazole具有抗醫學上重要的黴菌病原體的活性，包括念珠菌、曲霉菌、隱球菌和粘液黴菌。它也用於預防性治療，主要用於急性髓性白血病（AML）或預期會出現中性粒細胞減少狀況的骨髓增生異常綜合徵（MDS）患者，以及細胞移植受者接受免疫抑製劑治療者。Posaconazole通會抑制CYP3A4活性，所以通過該途徑代謝的藥物若併用Posaconazole須考慮調整劑量。Posaconazole半衰期長(約34小時)，大約到給藥第一周結束時才達到穩定血中濃度。Posaconazole通常有良好的耐受性，但可引起噁心、嘔吐和肝毒性。目前沒有數據表明毒性和藥物劑量之間存在相關性。接受Posaconazole預防性治療的患者目標濃度是最低濃度要大於 0.7 μg/mL。由於Posaconazole濃度在治療第一周後才處於穩定狀態，因此有研究提出了治療48小時後目標濃度為0.35 μg/mL，對確定感染患者的血中最低濃度要大於 1.0 μg/mL，建議應在治療的第一周測量Posaconazole濃度，然後定期測量。