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黃體素（progesterone）是人類生殖生理很重要的荷爾蒙，特別在懷孕初期的受孕著床與維持正常懷孕所不可或缺的荷爾蒙。Baulieu 醫師自1970年發現黃體素接受器（receptor）之後，即積極尋找黃體素拮抗劑（antagonist）。RU486（又稱為RU38486）原被認為是可體松（corticoid）拮抗劑，沒想到它竟然就是黃體素拮抗劑。
大部份的黃體素和可體松都是屬於11β-phenyl取代物的類固醇。RU486對黃體素和醣類可體松有很強的拮抗作用。RU486的化學結構是－17β-hydroxy1-β-（4-dimethylamino-phyl-1）-17α-（prop–1-oyngl）-estra-4,9-diene-3-one（圖一）。RU486有很長半衰期（大約20小時），主要是因為它可以和一種血漿蛋白（α1-glycoprotein）結合。它的口服吸收良好，通常在服藥後1-2小時，就可達血中尖峰濃度。
RU486就和其它類固醇荷爾蒙一樣，進入靶的細胞與其細胞核上的接受器結合而產生變化。因此RU486的藥理機轉就是和體內黃體素競爭子宮內膜的黃體素接受器，致使體內黃體素無法和接受器結合而產生功能作用，因而破壞子宮內膜，胚胎發育因此無法維持終至於流產。
RU486的拮抗黃體素作用既然是透過阻斷黃體素接受器，所以我們必須了解RU486如何阻斷黃體素接受器的功能？以下即說明：
- 黃體素接受器（R）有一種非DNA結合90-kD熱休克蛋白（heat shock protein 90, 簡稱hsp90）會結合在接受器表面，使其無法活化而不能與DNA產生作用。
- 當黃體素（P）與接受器結合後，就會將hsp90蛋白釋出；黃體素與接受器複合體經過轉形後，可以結合到DNA上面進行轉錄（transcription）作用。
- RU486（RU）與黃體素接受器結合後，會加強（reinforce）hsp90蛋白結合在接受器表面，使其無法被釋出，而無法進一步作用。
- 即使可以釋出，但釋出後RU486與接受器複合體無法順利轉形，即使結合DNA，卻會阻礙正常轉錄作用進行而無法分泌黃體素。
因此在黃體素存在之下，RU486表現出來的是黃體素拮抗作用。可是在缺乏黃體素的情況之下，RU486又反而表現出部份催動（agonist）的作用；這可能跟接受器參予形成荷爾蒙-接受器複合體的調節區（regulatory domain）有關。因此則有些學者就應用RU486此特性來治療某些腫瘤。 RU486在懷孕初期用來中止懷孕或流產，主要可以從三方面來討論：
一、RU486對子宮內膜的影響：
黃體素在月經週期的黃體期或懷孕初期可以促進子宮內模得成長增生。使用RU486十二小時之後，因為RU486的黃體素拮抗作用，使得子宮內膜缺少黃體素刺激而抑制其生長。如果沒有懷孕，在月經週期的黃體期使用RU486，通常在72小時內會來月經。
二、RU486對懷孕子宮的影響：
懷孕使用RU486造成流產的原因，除了使子宮內膜缺乏黃體素的滋養，會破壞胎盤功能。另外造成流產的主要因素在於RU486尚會增加前列腺素的活性，進而導致子宮強烈收縮而排出胚胎。實驗証實RU486 in vitro會刺激蛻膜細胞分泌前列腺素，並且降低前列腺素的代謝。而且，RU486還會增加子宮肌層對前列腺素的敏感度。
三、RU486對子宮頸的影響：
給予RU486會使子宮頸口變軟、變鬆，且有擴張子宮頸的作用。這種RU486子宮頸作用似乎比前列腺素還強，而且與前列腺素無關。因此RU486這種藥理作用可用於較大週數的人工流產，使手術更易進行。
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